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En los últimos cinco años, el planeta se ha enamorado del cannabidiol ( CBD ). Quizás la más grande aceptación fué en países como el Reino Unido y USA, donde cerca del diez% de la población acepta haber probado el aceite de CBD . La mayor parte de la gente probablemente acepta que las plantas de cannabis o bien cáñamo que se emplean para llevar a cabo sus artículos de CBD se tienen la posibilidad de hallar goteando en la molécula mágica. Mas, de todos modos, ese no es la situacion.
El ácido cannabidiólico ( CBDA ), el precursor botánico del CBD , es lo que está en el cáñamo y el cannabis crudo fresco. El CBD solo aparece en el momento en que su contraparte ácida se muestra al calor.
Fuera del santuario interior de la ciencia cannabinoide, CBDA no consiguió los centímetros de columna que goza su hermano botánico. En verdad, a lo largo de varios años se aceptó equivocadamente que el CBDA era un complejo desactivado. Esta noción, combinada con la inestabilidad de CBDA por la que transcurrido el tiempo empieza a degradarse, significó que la investigación científica sobre la manera ácida de CBD fué muy limitada.
Mas CBDA en este momento experimenta una suerte de renacimiento con un más grande interés de los medios debido al lanzamiento de un “éster” de CBDA patentado (una variación molecular intrigante del CBD ) y una sucesión de cuentos anecdóticos positivos de la efectividad de CBDA de pacientes y médicos con cannabis medicinal. .
¿Qué es CBDA ?
El ácido cannabidiólico fue apartado por vez primera por el científico israelí Raphael Mechoulam en 1965 . 1 Mediante la exposición a bastante calor o bien luz del sol, el CBDA se convierte en CBD al pasar por un desarrollo químico llamado descarboxilación en el que se pierde el conjunto carboxilo.
Más allá de que varios de asociamos la descarboxilación con el cannabis, exactamente la misma reacción química sucede en la respiración celular. Es la razón por la cual todos exhalamos CO2 como subproducto del metabolismo.
A lo largo de varios años, los cannabinoides descarboxilados se consideraron los compuestos “activados”, que generaban efectos terapéuticos más poderosos en nuestros cuerpos. Por otro lado, esta suposición se ha invertido hace poco con estudios que detallan que la activación de CBDA de los receptores de serotonina 5- HT1A es relevantemente más fuerte que el CBD . Y además se probó que el CBDA tiene una afinidad de unión más fuerte que el CBD como antagonista de otro receptor considerable popular como GPR55 .
Estos descubrimientos sugirieron que CBDA podría tener un espacio considerable en la mesa terapéutica para condiciones tan variadas como cáncer, ansiedad, epilepsia y náuseas y vómitos resistentes al régimen.
CBDA para náuseas y vómitos
La serotonina es quizás la clase de neurotransmisor más popular gracias a su papel en la regulación del estado anímico. Por otro lado, la llegada biológico de la serotonina se prolonga bastante alén de sencillamente sostenernos contentos. Participa en funcionalidades fisiológicas tan distintas como náuseas, vómitos y movimientos intestinales.
Bastante de lo que entendemos sobre la activación de CBDA de los receptores de serotonina 5- HT1A hay que a la investigación de Erin Rock y su conjunto en la Facultad Guelph en Ontario, apuntada por la neurocientífica Linda Parker. Rock examinó la aplicación terapéutica de CBD y CBDA para diversos tipos de náuseas y vómitos. 2 probó que al sumarse con los receptores 5- HT1A de una forma más fuerte que el CBD , el CBDA eliminó las náuseas y los vómitos ocasionados por las toxinas y el mareo por movimiento.
Quizás el progreso más enternecedora se relaciona con el destacable éxito de CBDA en la reducción de las náuseas anticipatorias, el género de náuseas profundas que se experimentan antes de la quimioterapia en el momento en que los pacientes se sienten horripilantes inclusive antes que haya empezado el régimen. Cabe apuntar que las náuseas anticipatorias no tienen un régimen farmacéutico eficiente.
En un estudio diferente que examinó la efectividad de unir CBDA con ondansetrón, un fármaco antiemético estándar, el conjunto de Rock descubrió que inclusive en dosis bajísimas, CBDA mejoraba el efecto antináuseas del fármaco farmacéutico. 3 En verdad, Rock prosigue aseverando que la proporción de CBDA que se requiere para achicar las náuseas fue sorprendentemente 1000 ocasiones menor que la requerida por el CBD para tener exactamente el mismo efecto.
Aparte, los científicos canadienses reafirmaron que CBDA no es intoxicante ni amenazante, debido a que no interacciona con los receptores cannabinoides CB1 . Esto provoca que CBDA sea probablemente una opción mejor para los pacientes que luchan con los efectos que alteran el estado anímico del cannabis abundante en THC o bien el dronabinol ( THC sintético aprobado por la FDA ).
CBDA y epilepsia
El CBD penetró en la corriente primordial en parte importante gracias a sus conocidos efectos anticonvulsivos. Hasta hoy, el único fármaco de CBD aprobado en los USA es la tintura de CBD purificada, Epidiolex, para tres géneros de epilepsia farmacorresistente.
No es asombroso que GW Pharma, la compañía tras Epidiolex, esté observando de cerca el potencial terapéutico de CBDA . En estudios farmacocinéticos que equiparan CBDA con CBD , los científicos de GW hallaron que CBDA tiene una biodisponibilidad superior y un principio más veloz que el CBD , características que hacen de CBDA una alternativa muy interesante de cara al desarrollo de medicamentos.
No solo requirió dosis más bajas (reduciendo de esta forma la oportunidad de resultados consecutivos), sino el CBDA fue más eficiente en la reducción de las conmociones en determinados factores. Determinados de estos datos se muestran en la aprobación de patente 4 deGW para el ‘Empleo de cannabinoides en el régimen de la epilepsia’, en vez de en una investigación inspeccionado por pares. Mas precisamente respalda los descubrimientos de Rock, tal como los reportes anecdóticos que vienen de médicos expertos en cannabis de EE. UU. Como Bonni Goldstein y Dustin Sulak, que tuvieron un enorme éxito en el régimen de pacientes con CBDA .
Historia de un caso
El médico peruano Max Alzamora compartió un convincente estudio de caso que implica a CBDA en un seminario web reciente de la Sociedad de Clínicos del Cannabis .
Glendy, de 14 años, llegó a su oficina con diez conmociones cada día gracias a encefalitis autoinmune. Antes de ver al Dr. Alzamora, en un instante estuvo en coma médico a lo largo de 45 días. Además contrajo hepatitis inducida por fármacos, que fue ocasionada por fármacos que le habían recetado.
Los progenitores de Glendy adquirieron aceite de CBD de los USA, lo que provocó alguna reducción de las conmociones. Por otro lado, comprar aceite de CBD importado no era a nivel económico posible para la familia, por lo cual el Dr. Alzamora halló una fuente local de aceite de CBD . O bien eso pensaba .
Resulta que el aceite de CBD no se había descarboxilado y, en verdad, Glendy se encontraba tomando CBDA . Esto se confirmó después en el momento en que el aceite se envió para su análisis en un laboratorio de California. Y adivinen qué, sus conmociones se redujeron aún más. En verdad, según el último recuento, Glendy, en este momento de 16 años, solo tiene diez conmociones por año y por el momento no toma ningún fármaco antiepiléptico farmacéutico. Su avance cognitivo, ansiedad, accionar autista y calidad de vida generalmente mejoraron claramente desde el instante en que cambió al aceite CBDA .
“Más allá de que ahora se encontraba consiguiendo excelente resultados en mis pacientes con tratamientos con cannabinoides que tienen dentro THC y CBD ”, afirma el Dr. Alzamora, “ CBDA fué principalmente eficiente en el régimen de la epilepsia, el Parkinson y las dolencias inflamatorias. Para mí, los cannabinoides ácidos abren un fantasma de opciones terapéuticas “.
Mas los científicos médicos aún tienen bastante que estudiar sobre los múltiples mecanismos de acción de CBDA en relación a la epilepsia y otras dolencias. “En lo personal, reuniré más pruebas que quisiera que favorezcan a los pacientes”, asegura Alzamora.
CBDA antiinflamatorio
Con la epilepsia de Glendy ocasionada por una afección autoinmune, posiblemente su respuesta efectiva al CBDA se logre atribuir en parte a la acción antiinflamatoria del cannabinoide ácido, que puede suceder gracias a su función como inhibidor selectivo de la Cox-2 . 5
Hay dos géneros de enzimas ciclooxigenasa (Cox): la Cox-1 sostiene el revestimiento habitual del estómago y los intestinos, y la Cox-2 tiene un efecto proinflamatorio. Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos, como la aspirina y el ibuprofeno, inhiben las enzimas Cox-1 y Cox-2. Al cortar la Cox-1, la utilización prolongado de estos fármacos de venta libre puede provocar adversidades gastrointestinales indispensables.
Entonces, es de interés terapéutico desarrollar inhibidores selectivos de la Cox-2 que eviten la Cox-1 y alivien los síntomas relacionados con la inflamación de los pacientes, evitándolos de las peligrosas secuelas a la larga. Como inhibidor de la Cox-2, CBDA exhibe potencial como un fármaco antiinflamatorio no esteroideo más seguro, aunque aún no se realizaron estudios en humanos.
Una investigación preclínico 6 además halló que la regulación a la baja de las enzimas Cox-2 de parte de CBDA puede contribuir a impedir la propagación de determinado género de cáncer de mama invasivo tipificado por escenarios de Cox-2 más altos de lo común. En el momento en que las células de cáncer de mama se trataron con CBDA a lo largo de 48 horas, tanto Cox-2 como Id-1, una proteína relacionada con la propagación combativa de las células de cáncer de mama, se regularon de manera negativa, en tanto que la expresión de Sharp-1, un supresor del cáncer de mama metástasis, incrementado. Aunque estos son datos muy preliminares, proponen que para algunos géneros de cáncer de mama, el CBDA puede parar la propagación de células malignas a otras unas partes del cuerpo.
Un complejo de CBDA sintético
En los últimos meses, el instructor Mechoulam volvió a crear sucesos con la publicación de un éster metílico de CBDA sintético patentado. Con su composición química modificada tenuemente para lograr que el compuesto de éster de metilo más permanente que CBDA, Mechoulam y su conjunto han comenzado a investigar la utilización terapéutico del compuesto en condiciones así como la ansiedad, la depresión, 7 patología inflamatoria intestinal, náuseas y vómitos, y como opción a los esteroides.
Más allá de que es viable que sea más simple trabajar con esta versión estabilizada de CBDA en el laboratorio, especialmente de cara al desarrollo de medicamentos, no está completamente claro que represente una optimización importante como modalidad terapéutica en comparación con el cannabis artesanal o bien los artículos de cáñamo que tienen dentro CBDA .
En el momento en que se guarda apropiadamente en un armario obscuro y fresco, lejos de la luz del sol (o bien inclusive del refrigerador en tiempos cálidos), el CBDA no tiende a degradarse si se consume en unos pocos meses. No obstante, si tiene una botella de CBDA abierta que estuvo girando en el transcurso de un par de años bajo la luz del sol directa, probablemente no va a tener exactamente el mismo perfil de cannabinoides que en algún momento tuvo, y su aceite portador puede haberse vuelto rancio.
Consiga algo de CBDA en su historia
Para el cliente consciente que procura andar en el mercado en parte importante no regulado de hoy, la existencia de CBDA en un extracto de aceite de cannabis recomienda que posiblemente sea un auténtico producto de fantasma terminado, en vez de una formulación llevada a cabo de apartado o bien destilado de CBD , los que necesitan calor para descarboxilarse. .
Si tiene ingreso a ciertas hojas frescas de cannabis o bien capullos de flores, posiblemente quiera añadir ciertas a una ensalada o bien batido. Es una manera simple de ingresar cannabinoides ácidos en su sistema. O bien, como aconsejó el Dr. Dustin Sulak en la charla CannMed de 2019 en Pasadena, intente poner una pequeña proporción de cogollos ricos en CBDA crudos en un tazón de té para remojar; el calor no será bastante para descarrilar y conseguirá los resultados positivos de este compuesto de cannabis hasta la actualidad descuidado.
En verdad, se ve que tras todos estos años de vivir a la sombra del CBD , el CBDA al final gana reconocimiento como una opción segura y, en cierta manera, más fuerte que su popular familiar cannabinoide. Para esos que ahora están tomando aceite de CBD , o bien para esos que lo piensan, merece tener en cuenta pequeñas dosis de un producto abundante en CBDA. Y déjele entender a Project CBD si CBDA trabaja para y cómo trabaja.
Mary Biles, autora cooperadora del Emprendimiento CBD , es periodista, bloguera y educadora con vivencia en salud holística y producción de televisión . Es autora de The CBD Book: The Essential Guide to CBD Oil y muestra el podcast Cannabis Voices . Su página web está aquí .
Copyright, Emprendimiento CBD . No puede reimprimirse sin permiso .
Notas al pie
- R Mechoulam y col. Hachís. IV . El aislamiento y la composición de los ácidos cannabinólico cannabidiólico y cannabigerólico. Tetraedro 1965 Mayo; 21 (5): 1223-9
- EM Rock y col. El ácido cannabidiólico evita los vómitos en Suncus murinus y el accionar inducido por náuseas en ratas al hacer mejor la activación del receptor 5- HT1A . Br J Pharmacol. 2013 Mar; 168 (6): 1456–1470
- EM Rock y col. Efecto de dosis bajas de ácido cannabidiólico y ondansetrón sobre la apertura condicionada inducida por LiCl (un modelo de accionar inducido por náuseas) en ratas. Gaceta británica de farmacología vol. 169,3 (2013): 685-92.
- Empleo de cannabinoides en el régimen de la epilepsia. Aprobación de patente. GW Pharma
- S Takeda y col. Ácido cannabidiólico como ingrediente inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 en el cannabis. Metabolismo y predisposición de medicamentos, septiembre de 2008, 36 (9) 1917-1921
- S Takeda y col. Regulación descendente de la ciclooxigenasa-2 ( COX -2) por el ácido cannabidiólico en células de cáncer de mama humano. La Gaceta de Ciencias Toxicológicas. Vol.39, No.5, 711-716, 2014
- D Hen-Shoval y col. El éster metílico del ácido cannabidiólico oral agudo disminuye el accionar semejante a la depresión en dos modelos animales genéticos de depresión. Behav Brain Res 2018 1 de octubre; 351: 1-3
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